Таблетки гликлазид мв инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: гликлазид – 30,0 мг или 60,0 мг.

Таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг.
По 10, 14, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки из полипропилена для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковоквместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, почти белого или белого цвета, с риской и фаской (по 10 шт. в ячейковых контурных упаковках, в пачке картонной 3 или 6 упаковок и инструкция по применению Гликлазида).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: гликлазид – 80 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал 1500 (частично прежелатинизированный кукурузный крахмал), натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Фармакологическая группа вещества Гликлазид

Фармакодинамика

Гликлазид – производное сульфонилмочевины II поколения, гипогликемическое средство.

Механизм действия препарата обусловлен способностью стимулировать секрецию инсулина поджелудочной железы, повышать инсулиносекреторное действие глюкозы, усиливать чувствительность тканей к инсулину. Гликлазид стимулирует активность таких внутриклеточных ферментов, как мышечная гликогенсинтетаза. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. В отличие от других производных сульфонилмочевины восстанавливает ранний пик секреции инсулина. Снижает постпрандиальную гипергликемию.

Гликлазид демонстрирует эффективность при метаболическом и латентном сахарном диабете, в том числе у пациентов с экзогенно-конституционным ожирением. Нормализация гликемического профиля отмечается уже через несколько дней после начала лечения. Препарат предупреждает развитие микроваскулитов, включая поражения сетчатой оболочки глаза.

При диабетической нефропатии редуцирует протеинурию. При длительном применении способствует снижению протеинурии у пациентов с диабетической нефропатией.

Поскольку препарат оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемию, он не приводит к увеличению массы тела. Более того, у тучных пациентов гликлазид способствует снижению массы тела при условии соблюдения низкокалорийной диеты.

Обладает антиатерогенной активностью, снижает концентрацию общего холестерина в крови.

Антиоксидантные и гемоваскулярные свойства гликлазида способствуют уменьшению риска развития сосудистых осложнений у больных сахарным диабетом.

Фармакокинетика

Гликлазид характеризуется высокой абсорбцией. После приема внутрь дозы 40 мг максимальная концентрация (Cmax) отмечается через 2–3 ч и составляет 2–3 мкг/мл, после приема дозы 80 мг эти показатели составляют соответственно 4 ч и 2,2–8 мкг/мл.

Гликлазид

Связь с белками плазмы составляет 85–97%, объем распределения – 0,35 л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2 дней.

Гликлазид метаболизируется в печени с образованием 8 метаболитов. Количество основного метаболита составляет 2–3% от общей принятой дозы препарата, он не обладает гипогликемическими свойствами, однако влияет на микроциркуляцию.

Период полувыведения (Т½) – 8–12 ч. Экскретируется препарат преимущественно почками: 70% – в виде метаболитов, не более 1% – в неизмененном виде. Примерно 12% гликлазида выводится кишечником в виде метаболитов.

Фармакокинетические параметры в отдельных случаях:

  • функция почек и печени: при печеночной и тяжелой почечной недостаточности возможно изменение фармакокинетики гликлазида, эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть более продолжительными, что требует проведения адекватных мер;
  • пожилой возраст: изменения фармакокинетических характеристик не отмечено.

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью. Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса.

Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты. При сахарном диабете 2 типа гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина.

Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы. Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Интенсивный гликемический контроль основанный на применении гликлазида с модифицированным высвобождением (целевой показатель гликозилированного гемоглобина (HbA1c) {amp}lt; 6,5%) достоверно снижает риск микро- и макрососудистых осложнений сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).

Русское название

Таблетки гликлазид мв инструкция по применению

Гликлазид

Gliclazidum (

Gliclazidi)

N-(Гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1H)-илкарбамоил)-4-метилфенилсульфонамид

Название Значение Индекса Вышковского
®
Диабетон® MB 0.0226
Глидиаб® 0.0156
Диабетон® 0.0085
Глидиаб® МВ 0.0022
Гликлазид МВ 0.0022
Гликлазид 0.0016
Диабеталонг® 0.0016
Гликлазид Канон 0.0012
Диабефарм® МВ 0.0011
Гликлазид-АКОС 0.001
Диабефарм 0.001
Гликлада® 0.0005
Диабинакс 0.0003
Гликлазид-ЛЕКСВМ® 0.0003
Предиан 0.0002
Реклид® 0.0002
Гликлазид МВ Фармстандарт 0.0002
Голда МВ 0.0001
Диабрезид 0.0001
Глюкостабил 0.0001
Диатика 0
Гликлазид-СЗ 0
Гликлазид МВ – ВЕРТЕКС 0

Противопоказания

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела. Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска
микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам; сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома; тяжелая почечная или печеночная недостаточность; прием миконазола; беременность и период лактации; возраст до 18 лет. Не рекомендуется применять препарат одновременно в комбинации с фенилбутазоном или даназолом.

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, в т.ч. ювенильный, кетоацидоз, диабетическая (с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома, обширные травмы и ожоги, печеночная недостаточность и тяжелые формы почечной недостаточности, гипо- и гипертиреоз, беременность, кормление грудью.

Таблетки гликлазид мв инструкция по применению

Гликлазид показан для лечения сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимого). Рекомендован к применению в сочетании с умеренной физической нагрузкой и диетотерапией при неэффективности последних.

  • сахарный диабет 1 типа (в т. ч. ювенильный MODY-типа);
  • диабетическая гиперосмолярная прекома и кома;
  • диабетический кетоацидоз;
  • гипо- и гипертиреоз;
  • тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
  • обширные травмы и ожоги;
  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и лактации;
  • сопутствующее применение миконазола;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, сульфаниламидам или другим препаратам группы сульфонилмочевины.

Не рекомендуется применять Гликлазид в комбинации с даназолом, фенилбутазоном, этанолом.

Способ применения и дозы

Симптомы: гипогликемические состояния, вплоть до комы, отек мозга.

Лечение: прием глюкозы внутрь, при необходимости — в/в введение раствора глюкозы (50%, 50 мл). Мониторинг уровня глюкозы, азота мочевины, электролитов в сыворотке крови. При отеке мозга — маннит (в/в) , дексаметазон.

Препарат предназначен только для взрослых. Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно во время завтрака. Суточная доза составляет 30-120 мг (1-4 таблетки) в 1 прием. Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и
не измельчая. При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.

Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобин(HbA1c). Начальная рекомендуемая доза у взрослых, ранее не получавшие лечения (в т.ч. у лиц пожилого возраста ≥ 65 лет) – 30 мг/сут (1 таблетка), затем доза подбирается индивидуально до достижения необходимого результата.

При замене препаратом Гликлазид МВ другого гипогликемического средства не требуется какого-либо переходного периода времени. Необходимо сначала прекратить прием данного препарата и только потом принимать препарат Гликлазид МВ. Подбор дозы необходимо проводить в соответствии с показателем концентрации глюкозы в крови после начала лечения.

Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода. Поддерживающая суточная доза составляет от 1 до 3-4 таблеток, и не должна превышать 120 мг. Гликлазид МВ может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. Рекомендуемые лицам пожилого возраста дозы препарата идентичны таковым в отношении взрослых до 65 лет.

Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести идентичны таковым для лиц с нормальной функцией почек. У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства – гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз;

отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется применять минимальную дозу (30 мг) препарата Гликлазид МВ. Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Гликлазид МВ до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbA1c.

Таблетки Гликлазид следует принимать внутрь, во время еды.

В начале терапии обычно назначают по 80 мг (1 таблетке) 1 раз в сутки. В дальнейшем поддерживающую дозу врач подбирает индивидуально, она может составлять 80–320 мг в сутки. Разовая доза не должна превышать 160 мг. При назначении высоких доз следует принимать препарат 2 раза в сутки во время основных приемов пищи.

Рекомендуемая начальная доза для пожилых пациентов (старше 65 лет) составляет 40 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки. Если необходимо, далее доза может быть увеличена. Повышение доз следует производить с интервалами не менее 14 дней под контролем уровня глюкозы в крови.

В минимальной суточной дозе (40–80 мг) рекомендуется назначать Гликлазид больным с почечной/печеночной недостаточностью, ослабленным больным, а также пациентам, относящимся к группе риска развития гипогликемии: тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства (включая гипотиреоз, надпочечниковую и гипофизарную недостаточность), выраженные сосудистые поражения (включая тяжелую ишемическую болезнь сердца, распространенный атеросклероз, тяжелый атеросклероз сонных артерий), несбалансированное или недостаточное питание, период отмены глюкокортикостероидов после их длительного приема и/или приема в высоких дозах.

При переводе пациента на Гликлазид с другого перорального гипогликемического средства соблюдение переходного периода не требуется. В случае замены гликлазидом другого препарата сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамида) необходимо обеспечить тщательный контроль состояния пациента во избежание развития аддитивного эффекта и гипогликемии.

При необходимости Гликлазид можно назначать в комбинации с инсулином, ингибиторами альфа-глюкозидазы и бигуанидами.

Пациентам, у которых прием Гликлазида не позволяет адекватно контролировать уровень глюкозы в крови, может быть назначен инсулин. Лечение должно проводиться под строгим контролем врача.

В случае пропуска очередного приема запрещено принимать на следующий день двойную дозу.

В зависимости от индивидуальной метаболической реакции (содержание глюкозы в крови, гликированный гемоглобин) пациента доза препарата в процессе терапии может корректироваться.

В случае передозировки обычно развивается гипогликемия.

При умеренных симптомах следует увеличить количество углеводов в пище, уменьшить дозу Гликлазида и/или скорректировать диету. До полной стабилизации состояния пациент должен находиться под врачебным контролем.

Тяжелые гипогликемические состояния могут сопровождаться судорогами, комой и другими неврологическими нарушениями. Таким больным требуется оказание скорой медицинской помощи, нужна немедленная госпитализация.

При подозрении или установлении гипогликемической комы показано струйное внутривенное введение 50 мл 20–30% раствора декстрозы (глюкозы). Далее необходимо капельное введение 10% раствора декстрозы для поддержания уровня глюкозы в крови выше 1 г/л. Минимум в течение двух суток требуется тщательный мониторинг. Лечение должно сопровождаться контролем и поддержанием жизненно важных функций организма.

Диализ неэффективен, поскольку гликлазид в значительной степени связывается с белками плазмы.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Со стороны органов ЖКТ: очень редко — диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), крайне редко — желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: обратимая цитопения, эозинофилия, анемия.

Со стороны кожных покровов: редко — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Эффект усиливают ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.

Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов — ослабляют гипогликемию.

  • со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, диарея/запор, тошнота, рвота (выраженность этих симптомов уменьшается в случае приема препарата во время еды);
  • со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит;
  • со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: носовое кровотечение, артериальная гипотензия, цереброваскулярная недостаточность, артериит, сердцебиение, сердечная недостаточность, тахикардия, инфаркт миокарда, отек ног, тромбофлебит;
  • со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения (чаще в начале лечения);
  • аллергические реакции: кожный зуд, эритема, кожная сыпь (в том числе буллезные и макулопапулезные реакции), крапивница, аллергический васкулит, ангионевротический отек.

Основные симптомы гипогликемии: сонливость, усталость, головная боль, головокружение, слабость, потливость, нервозность, парестезии, тремор, дрожь, тошнота, рвота. Также возможны следующие проявления: голод, нарушение концентрации внимания, нарушения сна, агрессивность, возбуждение, речевые и зрительные расстройства, замедление реакций, спутанность сознания, чувство бессилия, сенсорные расстройства, парезы, афазия, делирий, потеря самоконтроля, судороги, брадикардия, частое дыхание, депрессия, потеря сознания.

Гипогликемия может привести к коме и смертельному исходу. У некоторых пациентов отмечаются признаки адренергической контррегуляции: потение, липкая кожа, учащенное сердцебиение, чувство тревоги, повышенное кровяное давление, стенокардия, тахикардия, сердечная аритмия – эти симптомы, как правило, проходят после приема углеводов.

Противопоказано сочетанное назначение миконазола (в системных лекарственных формах или в виде геля для нанесения на слизистые оболочки полости рта), поскольку он усиливает эффект гликлазида и, как следствие, повышает риск развития тяжелой гипогликемии, вплоть до комы.

Не рекомендуемые сочетания:

  • фенилбутазон (в лекарственных формах для системного применения): усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины. Рекомендуется использовать другое противовоспалительное средство. Если назначение такой комбинации клинически обосновано, следует более тщательно контролировать уровень глюкозы в крови, при необходимости корректировать дозу гликлазида (как во время сочетанной терапии, так и после отмены фенилбутазона);
  • этанол: значительно усиливает гипогликемию и может вызвать гипогликемическую кому. На период терапии следует отказаться от употребления алкогольных напитков и приема этанолсодержащих лекарственных средств;
  • даназол: обладает диабетогенным эффектом, его назначение не рекомендуется во время гипогликемической терапии. Однако если прием необходим, следует корректировать дозу Гликлазида.

Сочетания, требующие соблюдения мер предосторожности:

  • другие гипогликемические средства (инсулин, акарбоза, бигуаниды), бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (эналаприл, каптоприл), флуконазол, блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, сульфаниламиды, нестероидные противовоспалительные препараты, хлорпромазин в высоких дозах, ингибиторы моноаминоксидазы: усиливают гипогликемический эффект и повышают риск развития гипогликемии. Рекомендуется тщательный гликемический контроль и подбор дозы Гликлазида;
  • тетракозактид, глюкокортикостероиды для системного и местного (внутрисуставного, подкожного, накожного, ректального) применения: повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Необходим тщательный гликемический контроль, особенно в начале гипогликемической терапии, и коррекция дозы гликлазида;
  • бета2-адреномиметики (тербуталин, сальбутамол, ритодрин): повышают содержание глюкозы в крови, поэтому уровень глюкозы в крови требуется тщательно контролировать. Может потребовать перевод пациента на инсулин;
  • гликлазид и другие производные сульфонилмочевины: возможно усиление действия антикоагулянтов, требующее коррекции их дозы.

Особые указания

Во избежание риска развития гипогликемических приступов врач должен осторожно подбирать дозу Гликлазида, дать пациенту четкие рекомендации по приему препарата и контролировать соблюдение этих указаний.

Гликлазид может быть назначен только тем пациентам, которые способны обеспечить регулярные приемы пищи, включая завтрак. Важность употребления углеводов обусловлена повышенной опасностью развития гипогликемии в случае задержки приема пищи, недостаточного ее общего количества или малого содержания углеводов.

Риск гипогликемии возрастает при соблюдении низкокалорийной диеты, употреблении алкоголя, одновременном приеме нескольких препаратов из группы сульфонилмочевины, а также после продолжительных или чрезмерно активных физических нагрузок. Гипогликемия может носить затяжной и тяжелый характер, что требует госпитализации больного и введения ему глюкозы в течение нескольких дней.

Тяжелая гипогликемия возможна на фоне приема любого препарата сульфонилмочевины. Особенно восприимчивы ослабленные и истощенные пациенты, пожилые люди, пациенты с надпочечниковой недостаточностью (как первичной, так и вторичной).

Пациентам и членам их семей необходимо объяснить опасность гипогликемических состояний, рассказать об их симптомах и способах лечения, а также описать факторы, предрасполагающие к развитию этого осложнения. Пациент должен четко понимать важность соблюдения диеты, регулярной физической нагрузки и периодического мониторирования уровня глюкозы в крови.

Симптомы гипогликемии обычно проходят после приема богатой углеводами пищи, например, сахара. Сахарозаменители не эффективны. Несмотря на эффективное первоначальное купирование, гипогликемия может рецидивировать. Если отмечаются выраженные или продолжительные симптомы, даже после временного улучшения на фоне приема углеводов, требуется оказание медицинской помощи, вплоть до госпитализации.

Эффективность контроля уровня глюкозы в крови при проведении противодиабетической терапии может уменьшаться под воздействием следующих факторов: повышение температуры тела, острое заболевание, хирургическое вмешательство, травма, стрессовые ситуации. В отдельных случаях может потребоваться введение инсулина.

Эффективность таблеток Гликлазид, как и любого другого перорального гипогликемического препарата, со временем снижается. Причиной такой ситуации может быть прогрессирование диабета или ослабление реакции на препарат. Это явление принято называть вторичным отсутствием эффекта терапии, в отличие от первичного отсутствия эффекта в начале приема препарата. Вывод о вторичном отсутствии эффекта можно делать только после тщательной коррекции дозы и контроля соблюдения пациентом режима питания.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдигидрогеназы лекарственные средства из группы сульфонилмочевины, в т. ч. Гликлазид, могут вызвать развитие гемолитической анемии. В связи с этим рекомендуется рассмотреть возможность альтернативной терапии препаратом другого класса или применять Гликлазид с особой осторожностью.

Во время применения Гликлазида необходимо периодически оценивать функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, а также офтальмологический статус. При оценке уровня глюкозы в крови рекомендуется измерять содержание гликированного гемоглобина (или глюкозы в плазме венозной крови натощак). Кроме этого, пациентам может быть полезен самостоятельный мониторинг концентрации глюкозы.

Гликлазид не влияет или оказывает незначительное влияние на психофизические функции человека. Однако во время лечения, особенно в начале терапии, водителям транспортных средств и лицам, занятым на потенциально опасных производствах, следует соблюдать осторожность в связи с риском развития гипогликемии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических данных относительно применения гликлазида во время беременности мало. Имеется информация по использованию других препаратов сульфонилмочевины.

В исследованиях на животных выявлено наличие репродуктивной токсичности в случае приема высоких доз гликлазида.

В качестве меры предосторожности препарат не рекомендуется назначать беременным женщинам. Однако во избежание формирования врожденных пороков у детей требуется тщательный контроль сахарного диабета у матери. Пероральные противодиабетические средства у беременных не применяют, препаратом выбора является инсулин.

Неизвестно, проникает ли препарат в молоко матери, в связи с этим Гликлазид противопоказан в период лактации.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакология

Повышает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и улучшает утилизацию глюкозы. Стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы. Эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете, у пациентов с экзогенно-конституциональным ожирением. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения.

Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина, восстанавливает ранний пик секреции инсулина и понижает гипергликемию, обусловленную приемом пищи. Улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, систему гемостаза и микроциркуляции. Предупреждает развитие микроваскулитов, в т.ч.

поражения сетчатой оболочки глаза. Подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину. Проявляет антиоксидантные свойства, улучшает васкуляризацию конъюнктивы, обеспечивает непрерывный кровоток в микрососудах, нивелирует признаки микрозастоя. При диабетической нефропатии редуцирует протеинурию.

В экспериментах по изучению хронической и специфических видов токсичности не выявлено признаков канцерогенности, мутагенности и тератогенности (крысы, кролики), а также влияния на фертильность (крысы).

Полностью и быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 2–6 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — через 6–12 ч) после приема. Равновесная концентрация в плазме создается через 2 дня. Связывание с белками плазмы составляет 85–99%, объем распределения — 13–24 л. Продолжительность действия при однократном приеме достигает 24 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — более 24 ч).

В печени подвергается окислению, гидроксилированию, глюкуронидированию с образованием 8 неактивных метаболитов, один из которых оказывает выраженное влияние на микроциркуляцию. Выводится в виде метаболитов с мочой (65%) и через ЖКТ (12%). T1/2 — 8–12 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — около 16 ч).

Аналоги

Аналогами Гликлазида являются: Глибенкламид, Гликлазид МВ, Гликлазид Канон, Глидиаб, Гликлада, Глюренорм, Диабеталонг, Диабетон МВ, Манинил 5, Статиглин, Юглин и др.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Все про болезни
Adblock detector